Що робить AF710B?

Розробка терапії нейродегенеративних захворювань виявилася набагато складнішою, ніж націлювання на один рецептор чи фермент. У міру того, як дослідники краще розуміли хворобу Альцгеймера та когнітивні розлади, увага поступово переключалася на сполуки, здатні регулювати декілька біологічних шляхів одночасно.

AF710B є одним із прикладів. Замість того, щоб діяти на одну мішень, він поєднує в собі активність як мускаринового ацетилхолінового рецептора М1, так і рецептора сигма-1, двох білків, тісно пов’язаних з нейронним зв’язком і когнітивною функцією.

 

Що таке AF710B?

AF710B, також відомий як ANAVEX 3-71, є синтетичною невеликою молекулою, розробленою для нейронаукових досліджень. Він належить до класу сполук, які регулюють активність рецепторів шляхом алостеричної модуляції, а не звичайної активації рецепторів.

Однією з його визначальних характеристик є його здатність взаємодіяти з двома різними біологічними цілями. На мускариновому рецепторі M1 AF710B функціонує як алостеричний агоніст, впливаючи на активність рецептора, не конкуруючи безпосередньо з ацетилхоліном. У той же час він активує рецептор сигма-1, внутрішньоклітинний білок, який бере участь у передачі сигналів кальцію, мітохондріальній регуляції та реакції клітинного стресу.

Ця комбінація відрізняє AF710B від багатьох традиційних холінергічних сполук. Замість того, щоб зосереджуватися на одному сигнальному шляху, він дає дослідникам можливість дослідити, як багато нейрональних шляхів взаємодіють під час зниження когнітивних функцій і нейродегенерації.

Як працює AF710B?

Механізм дії AF710B заснований на скоординованій регуляції двох комплементарних рецепторних систем.

Першою мішенню є мускариновий ацетилхоліновий рецептор М1, один із ключових рецепторів, що беруть участь у навчанні та пам’яті. На відміну від ортостеричних агоністів, які зв’язуються безпосередньо з активним центром рецептора, AF710B взаємодіє з алостеричним сайтом зв’язування. Це дозволяє модулювати нормальний холінергічний сигнал, зберігаючи селективність рецептора. В експериментальних дослідженнях ця взаємодія була пов’язана з внутрішньоклітинними сигнальними шляхами, залученими до нейронної комунікації, включаючи активацію ERK і CREB.

Його друга мішень, рецептор сигма-1, виконує зовсім іншу функцію. Замість того, щоб діяти як класичний рецептор нейромедіатора, він діє як молекулярний шаперон, який допомагає регулювати гомеостаз кальцію, активність мітохондрій і реакції клітинного стресу. Ці процеси необхідні для підтримки нормальної функції нейронів, особливо в умовах, пов’язаних зі старінням або нейродегенеративними захворюваннями.

Замість того, щоб працювати незалежно, ці дві рецепторні системи, здається, доповнюють одна одну. Цей подвійний механізм дозволяє дослідникам досліджувати, як холінергічна передача сигналів і регуляція внутрішньоклітинного стресу одночасно впливають на синаптичну функцію, забезпечуючи ширше розуміння нейронної біології, ніж моно-цільові сполуки.

 

Що робить AF710B?

Сучасні відомості про AF710B походять із досліджень-на клітинах і тваринах, де його досліджували в кількох галузях нейронаукових досліджень.

Корисний інструмент для когнітивних досліджень

Холінергічна система давно визнана одним із основних шляхів навчання та пам’яті. Оскільки AF710B вибірково модулює рецептор M1, його часто використовують для вивчення того, як зміни в холінергічній сигналізації впливають на когнітивні показники в експериментальних моделях.

Замість того, щоб просто вимірювати активацію рецепторів, дослідники використовують AF710B для дослідження сигнальних подій, що відбуваються нижче, нейронного зв’язку та синаптичної функції.

Досліджено на моделях хвороби Альцгеймера

AF710B також був оцінений на кількох доклінічних моделях хвороби Альцгеймера. Експериментальні дослідження повідомляють про зміни патологічних маркерів, пов’язаних із захворюванням, включаючи відкладення амілоїду-бета, фосфорилювання тау, синаптичну цілісність і нейрозапальні реакції. Ці відкриття спонукали до подальшого дослідження того, як модуляція подвійного -цільового рецептора може впливати на численні аспекти нейродегенеративної патології.

Підтримує фармакологічні дослідження рецепторів

Окрім хвороби Альцгеймера, AF710B став корисною сполукою для дослідження біології рецепторів. Його фармакологічний профіль дозволяє дослідникам оцінювати селективність рецептора M1, передачу сигналів рецептора sigma-1, внутрішньоклітинну комунікацію та шляхи, пов’язані з GPCR, у межах однієї експериментальної системи.

 

Навіщо купувати?

AF710B — це хімікат із подвійним-цільовим дослідженням, розроблений для вивчення нейронної сигналізації та когнітивної функції. Якщо ви плануєте придбати порошок сировини AF710B, вам слід знати про такі характеристики:

1. Хороша сумісність рецептури:Порошок AF710B демонструє високу сумісність у системах рецептур і зазвичай використовується для розробки багато-компонентних сумішей і тестування на сумісність.

2. Хороша стабільність:Будучи твердою сировиною, порошок AF710B зберігає відносно стабільні фізичні властивості за стандартних умов зберігання та транспортування, що робить його придатним для довгострокового-управління запасами та серійного використання.

3. Адаптивність розчинника та здатність до диспергування:Він демонструє певну здатність до диспергування в різних системах розчинників і часто використовується на ранніх-стадіях спостереження розчинності та оцінки сумісності основної рецептури, допомагаючи відбирати відповідні шляхи обробки.

4. Висока чистота:Порошок AF710B зазвичай постачається зі специфікаціями високої чистоти, що робить його придатним для лабораторних розробок і невеликих-систем рецептур, які потребують незмінної якості сировини. Це допомагає зменшити вплив домішок і покращує відтворюваність від-до-серії.

 

Назва товару	Порошок високої чистоти AF710B
Номер CAS	1235733-73-9
MF	C20H27N3OS
МВт	357.51
Температура кипіння	591,0±50,0 градусів (прогнозовано)
Щільність	1,24±0,1 г/см3 (прогнозовано)
Зберігання	Зберігати в темному місці, інертній атмосфері, кімнатній температурі
Термін зберігання	2 роки

Jinan Jianfeng Chemical Co., Ltd. – китайський-виробник хімічних речовин, заснований у 2001 році та розташований у Цзінані, провінція Шаньдун. Наша компанія зосереджена на виробництві та постачанні фармацевтичних проміжних продуктів, API та тонкої хімії для світових ринків. Якщо у вас є якісь вимоги, зв'яжіться з нами. Ми запропонуємо вам найбільш прийнятне рішення.sales01@pharmachemm.com

 

 

Відмова від відповідальності:

Інформація на цьому веб-сайті призначена лише для спілкування та навчання і не є медичною консультацією. Його не можна використовувати для діагностики чи лікування будь-яких захворювань.